اسیدهای آمینه شماره ۴ تا ۱۰ پپتید ۱۳ تایی ملانوتروپین را توالی فعال آن می گویند که مسئول فعالیت ملانوتروپ (ملانین سازی) است. سه اسید آمینه شماره ۱۱ تا ۱۳ مسئول اثر ضدالتهابی آن می باشند.

 تیروزیناز با تثبیت α-MSH بر روی رسپتور ویژه اش یعنی MC1-R تحریک می شود. تیروزیناز در اثر تحریک، اسید آمینه تایروسین را هیدروکسیل دار نموده و آن را به دی هیدروکسی فنیل آلانین (DOPA) تبدیل می کند. سپس واکنش اکسیداسیون DOPA و تبدیل آن به «DOPA – کوئینون» را کاتالیز می کند. مرحله نهایی سنتز ملانین در اندامک هایی به نام ملانوزوم در [سلول های] ملانوسیت انجام می شود. α-MSH یک پپتید سیزده تایی (تری-دکاپپتید ) با فرمول زیر است. Melanotropin (α-MSH): Acetyl-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 اثبات شده که توالی فعال α-MSH که مسئول فعالیت ملانوتروپ است، هفت پپتید 4 تا 10 می باشد. در حالیه که سه پپتید 11 تا13 مسئول اثر ضدالتهابی است. اتصال α-MSH (به عنوان یک لیگاند طبیعی و فیزیولوژیک) به رسپتور MC1بر روی سلول های ملانوسیت اولین مرحله در ملانین سازی و تشکیل رنگدانه است. با مسدود کردن رسپتور MC1می توان مسیر ملانین سازی درون سلولی را مهار نموده و از سنتز بیش از حد ملانین توسط ملانوسیت ها جلوگیری به عمل آورد. برای دستیابی به این مهم می توان از آنتاگونیست های α-MSH استفاده نمود. آنتاگونیست و آگونیست های α-MSH • آنتاگونیست های α-MSH در رقابت با این هورمون بر روی رسپتورهای MC1-R نشسته و جای آن را اشغال می کنند، به این ترتیب از سنتز ملانین جلوگیری می کنند.